本发明公开了一种制备4α‑氮杂环甾体化合物的新合成工艺。以5α‑雄甾‑3,17‑二酮为原料，在催化剂作用下，合成关键中间体2α‑碘‑5α‑雄甾‑3,17‑二酮；后者与亲核试剂氮杂环反应，得到4α‑氮杂环‑5α‑雄甾‑3,17‑二酮。该法制备产物产率高，反应时间短，易分离纯化，操作简单，经济实用。