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专利名称制备阿扎那韦硫酸氢盐的方法和新的形式
申请日2005-05-03
申请号/专利号CN200580022550.2
专利权人布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
申请人布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
发明人/设计人S·金;B·T·罗茨;M·F·马利;J·Z·古古塔斯;M·达维多维奇;S·K·斯里瓦斯塔瓦
公告日2011-03-30
公告号CN1980666B
法律状态有效
专利类型发明
行业分类

摘要

提供制备HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦硫酸氢盐的方法,其中使阿扎那韦游离碱溶液与浓硫酸反应,所加入量的浓硫酸可与少于约15%重量的游离碱反应,将阿扎那韦硫酸氢盐A形晶种加入反应混合物中,当硫酸氢盐晶体形成时,根据三次方程分多阶段以增加的速率加入另外的浓硫酸,有效形成阿扎那韦硫酸氢盐的A形晶体。还提供制备阿扎那韦硫酸氢盐C模式物质的方法。还提供阿扎那韦硫酸氢盐的新形即E3形,该形是硫酸氢盐从乙醇结晶的高度结晶三乙醇溶剂合物。
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