本发明涉及用于制备（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）－六氢呋喃并［２，３－ｂ］呋喃－３－基（１Ｓ，２Ｒ）－３－［［（４－氨基苯基）磺酰基］（异丁基）氨基］－１－苄基－２－羟基丙基氨基甲酸酯的方法以及用于所述方法的中间体。更具体地讲本发明涉及使用４－氨基－Ｎ（（２Ｒ，３Ｓ）－３－氨基－２－羟基－４－苯基丁基）－Ｎ－（异丁基）苯磺酰胺中间体制备（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）－六氢呋喃并［２，３－ｂ］呋喃－３－基（１Ｓ，２Ｒ）－３－［［（４－氨基苯基）磺酰基］（异丁基）氨基］－１－苄基－２－羟基丙基氨基甲酸酯的方法，涉及适合工业化规模的方法。（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）－六氢呋喃并［２，３－ｂ］呋喃－３－基（１Ｓ，２Ｒ）－３－［［（４－氨基苯基）磺酰基］（异丁基）氨基］－１－苄基－２－羟基丙基氨基甲酸酯尤其用作ＨＩＶ蛋白酶抑制剂。