利托那韦水溶性衍生物及其合成方法和应用，涉及一种利托那韦水溶性衍生物。提供一种利托那韦水溶性衍生物及其合成方法和应用。通过改进利托那韦合成路线，在利托那韦的基本药效结构保持不变的基础上，用吡啶环代替支链上苯环，提高利托那韦这类抗艾滋病药物的水溶性，合成３个新的利托那韦水溶性衍生物，预计可以在尽量保持利托那韦药物活性的基础上，克服其水溶性较差的缺点，具有良好的ＨＩＶ蛋白酶抑制作用，可用于制备抗艾滋病药物。